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透皮吸收过程主要包括释放、穿透及吸收进入血液循环三个阶段。释放系从基质中脱离出来并扩散到皮肤或粘膜表面。穿透表皮进入真皮、皮下组织,对局部组织起作用。吸收从基质中释放有效成分,透入皮肤后或与黏膜接触后在组织内通过血管或淋巴管进入体循环而产生全身作用。